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2013.10.08 Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one Derivatives as Selective Inhibitors of EGFR Threonine790 to Methionine790 (T790M) Mutants

肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,一直占据癌症死亡病例的首位。非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有癌症肺癌的85%以上。表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂药物易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功。但其耐药问题也日益突出。耐药的主要原因是EGFR T790M突变,约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑制剂(Canertinib、Afatinib、Neratinib、Pelitinib等)进入临床研究,但这些分子缺乏对EGFRT790M突变体的选择性,造成药物临床耐受剂量较低。在其最大耐受剂量( MTD)下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。多数临床实验也已被迫终止。开发具有高特异性EGFR T790M突变体抑制剂已成为解决Gefitinib等药物临床耐药的一个重要策略,但进展缓慢。该文章中成功设计和合成了Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one类化合物作为全新的特异性EGFR T790M抑制剂。代表性化合物3g对EGFRT790M/L858R 的Kd为2.6 nM,其选择性高达120-240倍。进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其它456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFR T790M突变体抑制剂之一。同时3g也可有效地抑制携带EGFRL858R/T790M 突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖(IC50为86nM),而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显的抑制作用(IC50> 10M)。\r\n

2014.02.07 2013年东京急性胆管炎的诊断、严重程度分级最新指南

cholangitis and cholecystitis (TG07), diagnostic criteria and severity assessment... that there are crucial limitations in these criteria. The diagnostic criteria of TG07 do not have
3M听诊器和史必锐听诊器,您要哪个?

2018.07.04 3M听诊器和史必锐听诊器,您要哪个?

这些热销的周边会随机赠送之外,更有机会获得原价 535 元的史必锐听诊器和原价 1080 元的3M听诊器,为您节省宝贵的丁当。部分
使用阿奇霉素 3 天后,患者聋了

2021.02.24 使用阿奇霉素 3 天后,患者聋了

听阈分别为 43、47 dB),诊断为感音神经性耳聋。第 3 次静脉滴注阿奇霉素 1 h 后患者出现耳鸣且持续存在,听力进一步下降(右、左耳平均听阈分别为 51 和 60 dB)。停用阿奇霉素,继续使用头孢替安,给予银杏叶提取物片口服(1 片、2 次/d)。停用阿奇霉素第 2 天,患儿耳鸣好转;第 5 天,耳鸣消失

2014.01.28 2013年东京急性胆管炎、胆囊炎最新处理指南

and cholecystitis (TG07) were first published in the Journal of Hepato-Biliary-Pancreatic Surgery. The fundamental policy of TG07 was to achieve the objectives
M型脱发加顶秃与男性前列腺癌发病密切相关

2014.09.25 M型脱发加顶秃与男性前列腺癌发病密切相关

,和/或死亡)。图:男性雄激素脱发的不同类型相比不脱发男性,45岁时M型脱发加中度顶秃(如上图红框标示)与男性的总前列腺癌发病风险(HR=1.19)或良性...类型的雄激素脱发与男性的恶性前列腺癌发病风险升高显著相关。不过,大家不用过度担心。因为这里有两个限定条件:45岁时(时间限制)出现M型脱发加中度顶秃(类型限制
紫杉醇/吉西他滨维持化疗可改善转移性乳腺癌患者生存

2013.05.08 紫杉醇/吉西他滨维持化疗可改善转移性乳腺癌患者生存

成均馆大学Young-Hyuck Im博士等人发表了KCSG-BR07-02临床III期试验(NCT00561119)结果,该研究主要面向接受六个周期紫杉醇...。KCSG-BR07-02研究为一项前瞻性、随机、多中心临床III期试验。转移性乳腺癌(MBC)患者在接受六个周期的紫杉醇/吉西他滨(PG)一线治疗并取得病情控制
经治 TDF 后 eGFR 下降改用丙酚替诺福韦快速改善患者 eGFR 病例

2020.02.14 经治 TDF 后 eGFR 下降改用丙酚替诺福韦快速改善患者 eGFR 病例

DB22.4 mol/L,ALB31.7 G/L,A/G1;血常規 (2019-5-4):WBC0.95×10E9/L,NEU0.47×10E9/L, HGB78 G/L, PLT33X10E9/L; 乙肝 DNA(2019-5-3):4.57x103IU/ml。入院后完善检查,肝功能:TB 61.25μmol/L,DB
多克隆抗体测序-3M真·从头测序技术

2025.05.13 多克隆抗体测序-3M真·从头测序技术

高通量多抗从头测序多维度数据采集与人工智能结合的技术平台PolySeq.Al 多抗测序技术平台,通过3M 技术策略实现高效、准确的高通量蛋白从头测序。通过
M.-L. Yu教授:HCV感染治疗的个体化用药

2011.08.17 M.-L. Yu教授:HCV感染治疗的个体化用药

。(中国台湾高雄医学大学M.-L. Yu教授)
浙江:加强公立医院自办药店管理工作

2016.08.02 浙江:加强公立医院自办药店管理工作

规范公立医院自办药店管理工作,加强廉政风险防控,确保公立医院综合改革顺利实施,2016 年 07 月 29 日,浙江省卫生计生委办公室发布了关于加强公立医院自办...行政事业单位国有资产管理暂行办法》(浙政办发〔2009〕178 号)、《关于印发浙江省省级行政事业单位国有资产使用管理暂行办法的通知》(浙财资产〔2010〕61
原发性肝癌患者围手术期使用富马酸丙酚替诺福韦治疗减少肾功能损害

2020.03.20 原发性肝癌患者围手术期使用富马酸丙酚替诺福韦治疗减少肾功能损害

。术前查:肝功能:TB9.1mmol/L,DB2.1mmol/L,ALT15U/L,AST 17 U/L,GGT 136U/L,,Cr263umol/L,肾小球滤过率 23ml/min/1.73m^2,AFP
Amsler 方格:中心视野缺损自我诊断的新方法

2016.04.26 Amsler 方格:中心视野缺损自我诊断的新方法

关系。患者平均年龄为 66 岁,24-2 及 10-2 视野平均缺损度分别为 -9.61dB 及 -9.75dB。Amsler 方格测试的敏感性、特异性及阳性... 个病例,M-R 为两种测试相关度较低的 3 个病例
存在对侧肺结节非小细胞肺癌者预后较其它类型M1a好

2015.10.27 存在对侧肺结节非小细胞肺癌者预后较其它类型M1a好

目前,非小细胞肺癌(NSCLC)主病灶对侧出现肺结节在 TNM 分期中归为 M1a,表明肿瘤出现血行转移或同时多原发。临床医生对这类肺癌患者的整体预后知之甚少。鉴于此,来自美国的 Morris 教授等开展了一项研究,研究者比较存在对侧肺结节的 M1a-NSCLC 与其他类型的 M1a(包括恶性胸膜积液、恶性心包积液
专家述评 | 慢阻肺患者的血嗜酸性粒细胞计数与急性加重间的关系

2018.01.12 专家述评 | 慢阻肺患者的血嗜酸性粒细胞计数与急性加重间的关系

。负责省部级科研课题多项。发表论文 100 多篇。主要从事肺血管病、COPD 及哮喘的诊治和肺功能应用等工作。尊敬的编者:我怀着极大的兴趣阅读了 DB Price...。与之前的研究相一致,DB Price et al 这一研究进一步证实了慢阻肺患者中血嗜酸性粒细胞升高与急性加重风险增加相关。然而 DB Price et
厦门大学附属中山医院「2020 年嗓音医学新进展学习班」  会议预告

2020.09.28 厦门大学附属中山医院「2020 年嗓音医学新进展学习班」 会议预告

由厦门市医学会、厦门大学附属中山医院主办的国家级继续教育项目「2020 年嗓音医学新进展学习班」(项目编号:2020-07-01-177(国)),拟定...)、闫燕(北京大学第三医院)、郑宏良(海军军医大学附属第一医院)国外:Linda M.Carroll(美国,美国言语语言听力协会)、Thomas L.
Dulaglutide治疗2型糖尿病不劣于利拉鲁肽

2014.07.26 Dulaglutide治疗2型糖尿病不劣于利拉鲁肽

一次Dulaglutide治疗2型糖尿病的有效性和安全性尚不清楚。为此,来自美国俄亥俄州立大学的Kathleen M Dungan教授及其团队进行了一项平行对照研究,在二甲双胍治疗血糖控制欠佳的2型糖尿病患者中,比较每周一次Dulaglutide治疗与每日一次利拉鲁肽治疗的安全性和有效性。该研究结果在线发表在2014年07月10日的
项乃强 John K. HSIANG, M.D., Ph.D.

2020.05.25 项乃强 John K. HSIANG, M.D., Ph.D.

科室:外科(神经外科专业)Department: Surgery(Specialty in Neurosurgery)语言: 英语、普通话、粤语Languages: English, Mandarin and Cantonese项乃...
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