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2013.10.08 Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one Derivatives as Selective Inhibitors of EGFR Threonine790 to Methionine790 (T790M) Mutants

肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,一直占据癌症死亡病例的首位。非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有癌症肺癌的85%以上。表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂药物易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功。但其耐药问题也日益突出。耐药的主要原因是EGFR T790M突变,约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑制剂(Canertinib、Afatinib、Neratinib、Pelitinib等)进入临床研究,但这些分子缺乏对EGFRT790M突变体的选择性,造成药物临床耐受剂量较低。在其最大耐受剂量( MTD)下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。多数临床实验也已被迫终止。开发具有高特异性EGFR T790M突变体抑制剂已成为解决Gefitinib等药物临床耐药的一个重要策略,但进展缓慢。该文章中成功设计和合成了Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one类化合物作为全新的特异性EGFR T790M抑制剂。代表性化合物3g对EGFRT790M/L858R 的Kd为2.6 nM,其选择性高达120-240倍。进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其它456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFR T790M突变体抑制剂之一。同时3g也可有效地抑制携带EGFRL858R/T790M 突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖(IC50为86nM),而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显的抑制作用(IC50> 10M)。\r\n
国际传染病学期刊J Infect Dis刊发:李兰娟院士团队高海女和邹鹏飞揭示H7N9禽流感患者侵袭性肺曲霉病临床特征及危险因素

2020.05.12 国际传染病学期刊J Infect Dis刊发:李兰娟院士团队高海女和邹鹏飞揭示H7N9禽流感患者侵袭性肺曲霉病临床特征及危险因素

报道了人感染H7N9禽流感患者合并侵袭性肺曲霉病(IPA)的流行病学、临床特征及危险因素。文章回顾性分析了中国17家医院2013年2月至2018年2月收治的335例H7N9禽流感患者,其中18例(5.4%)诊断为IPA,而11/18(61.1%)是在H7N9病毒转阴之前或之后2天内诊断。合并IPA或者不合并IPA患者的
B·R·A·H·M·S PCT 产品检测病人样品检测结果的溯源性

2019.07.03 B·R·A·H·M·S PCT 产品检测病人样品检测结果的溯源性

际知名 B·R·A·H·M·S 的降钙素原,在检测病人样品上相关性良好。而且,检测结果也具有溯源性。可惜,很多体外诊断产品厂商与临床实验室人员,对如何理解溯源性
非 ST 段抬高心肌梗死:高敏肌钙蛋白I 1 h 检测

2015.11.05 非 ST 段抬高心肌梗死:高敏肌钙蛋白I 1 h 检测

级 A 类推荐)。研究显示,新的高敏肌钙蛋白 I 1 h 检测流程(雅培 ARCHITECT STAT hsTnI 0 h/1 h...第九届北京五洲国际心血管病会议上,首都医科大学附属北京安贞医院副院长周玉杰教授基于 ESC 指南的最新推荐,介绍了「高敏肌钙蛋白 I 1 h 检测」对于非 ST
甲型 H3N2 流感病毒感染合并坏死性肺炎一例

2019.01.14 甲型 H3N2 流感病毒感染合并坏死性肺炎一例

,ESR11 mm/h,胸部 CT 提示双肺炎症(图 1),考虑为肺部感染,予左氧氟沙星、头孢米诺静点抗感染及补液化痰等治疗,患者症状无明显好转。1 天前患者... 20 ml,外观红棕色(图 3)。痰和 BALF 甲型流感病毒核酸(+),具体分型 H3N2,给予奥司他韦 150 mg bid 口服抗病毒治疗。患者症状无好转
甲型 H3N2 流感病毒感染合并坏死性肺炎一例

2018.02.27 甲型 H3N2 流感病毒感染合并坏死性肺炎一例

mg/L,ESR11 mm/h,胸部 CT 提示双肺炎症(图 1),考虑为肺部感染,予左氧氟沙星、头孢米诺静点抗感染及补液化痰等治疗,患者症状无明显好转。1 天前... ml,外观红棕色(图 3)。痰和 BALF 甲型流感病毒核酸(+),具体分型 H3N2,给予奥司他韦 150 mg bid 口服抗病毒治疗。患者症状无好转,复查

2012.03.31 由假型杆状病毒介导的二价体H5N1流感疫苗引起的免疫保护

immunity elicited by a pseudotyped baculovirus-mediated bivalent H5N1 influenza vaccine.Wu Q , Xiao S , Fan H , Li Y , Xu J , Li Z , Lu W , Su X , Zou W , Jin M
循环中补体 H 因子相关蛋白 1 的水平与 IgA 肾病严重性相关

2017.10.12 循环中补体 H 因子相关蛋白 1 的水平与 IgA 肾病严重性相关

,并且与蛋白尿水平和肾功能丢失的速率有关,但是补体激活在 IgAN 致病机制中的作用还不太清楚。近期的遗传学研究提示了补体 H 因子相关(FHR)蛋白在 IgAN 中的作用。FHR 蛋白能干扰 H 因子(fH)的调节功能,而 fH 是补体 C3 激活主要的负性调节因子,抑制表面的补体活化,这一过程被称为「fH 的降解

2012.04.19 专家称人造H5N1流感病毒研究安全可公开发表

,因为修订后的论文手稿与最初的很不相同。如果最初提交的是这些版本,那么委员会将不会建议隐瞒研究的任何细节,他说。这些研究所涉及的是一种名为H5N1的...大学的研究公开发表。威斯康辛大学的研究将发表于《自然》(Nature)杂志上。但相关的争论并没有结束。罗格斯大学生物武器专家Richard H. Ebright
降钙素原定量检测试剂盒 B∙R∙A∙H∙M∙S PCT LIA

2019.06.25 降钙素原定量检测试剂盒 B∙R∙A∙H∙M∙S PCT LIA

。用适当的化学发光计与 B·R·A·H·M·S Basiskit LIA 试剂,通过管壁上示踪剂发出的光对其进行定量分析。样本中化学发光强度直接与 PCT 浓度
降钙素原检测试剂盒 B·R·A·H·M·S PCT Sensitive KRYPTOR

2019.06.25 降钙素原检测试剂盒 B·R·A·H·M·S PCT Sensitive KRYPTOR

0.06 – 5000 ng/ml4. 适用于 B·R·A·H·M·S KRYPTOR compact PLUS(时间分辨荧光免疫分析仪)检测项目:√ 感染性标志物
心电图正常,却确诊急性心梗?这 7 点你需要了解

2024.01.26 心电图正常,却确诊急性心梗?这 7 点你需要了解

55 岁的王先生,因发作性胸闷、胸痛12 年,加重伴大汗 4 h 入院。入院后即刻、6 h、20 h、50 h 和 68 h 分别描记心电图,均为正常心电图。入院即刻的血清心肌标记物浓度检测结果为阴性,16 h 和 40 h 为阳性,最后依据患者的缺血性胸痛临床病史及血清心肌标记物浓度的动态改变确诊为急性

2023.06.11 高校强迫全校学生 4h 速成论文并发表,QS 排名从野鸡学校飞升全球第二

满分的两个项目是文章的被引用和 H 指数,在一定程度上代表了高校的学术水平。但不吹不黑,这事发生在这所高校,总是让人有一种如梦似幻的不真实感。图片来源
ADA2016:72 h 血糖监测--妊娠期糖尿病与健康妊娠者哪里不同

2016.06.15 ADA2016:72 h 血糖监测--妊娠期糖尿病与健康妊娠者哪里不同

ANTONIORIBEIRO-OLIVEIRA 教授等进行了一项研究,旨在通过与健康妊娠者对比,评估妊娠期糖尿病的 72 小时持续性血糖监测(CGM)的差异。
舒跃龙:H7N9禽流感病毒的发现及其病原学特点

2014.03.03 舒跃龙:H7N9禽流感病毒的发现及其病原学特点

2013.08.07 p53 promotes repair of heterochromatin DNA by regulating JMJD2b and SUV39H1 expression

揭示了p53调节肿瘤生长的又一个机制,在组蛋白水平甲基化方面研究者似乎可以考虑一些抑癌基因在这方面的影响
世卫组织建议暂不公布H5N1禽流感变种病毒研究结果

2012.02.18 世卫组织建议暂不公布H5N1禽流感变种病毒研究结果

针对一些实验室对存有争议的H5N1型禽流感变种病毒人际传播所进行的研究,世界卫生组织于16日至17日在日内瓦召开专家小组会议,就此进行磋商并最终决定,不允许美国和荷兰的两个研究小组公布其有关H5N1型禽流感变种病毒人际传播的研究结果。专家们认为,目前更重要的是,要考虑到人们对这一研究结果可能引发的负面后果的担忧。H5N1型病毒是1996年首次在家禽中被发现的,这种病毒主要感染鸟类,并导致禽流感,不会在人与人 ...
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