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2013.10.08 Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one Derivatives as Selective Inhibitors of EGFR Threonine790 to Methionine790 (T790M) Mutants

肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,一直占据癌症死亡病例的首位。非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有癌症肺癌的85%以上。表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂药物易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功。但其耐药问题也日益突出。耐药的主要原因是EGFR T790M突变,约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑制剂(Canertinib、Afatinib、Neratinib、Pelitinib等)进入临床研究,但这些分子缺乏对EGFRT790M突变体的选择性,造成药物临床耐受剂量较低。在其最大耐受剂量( MTD)下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。多数临床实验也已被迫终止。开发具有高特异性EGFR T790M突变体抑制剂已成为解决Gefitinib等药物临床耐药的一个重要策略,但进展缓慢。该文章中成功设计和合成了Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one类化合物作为全新的特异性EGFR T790M抑制剂。代表性化合物3g对EGFRT790M/L858R 的Kd为2.6 nM,其选择性高达120-240倍。进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其它456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFR T790M突变体抑制剂之一。同时3g也可有效地抑制携带EGFRL858R/T790M 突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖(IC50为86nM),而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显的抑制作用(IC50> 10M)。\r\n
小鼠骨髓来源树突状细胞(BMDC)培养和鉴定

2020.08.27 小鼠骨髓来源树突状细胞(BMDC)培养和鉴定

%E9%AA%A8%E9%AB%93%E6%9D%A5%E6%BA%90%E6%A0%91%E7%AA%81%E7%8A%B6%E7%BB%86%E8%83%9E%EF%BC%88BMDC%EF%BC%89%E5%9F%B9%E5%85%BB%E5%92%8C%E9%89%B4%E5%AE%9A%EF%BC%89.pdf
卡利拉嗪治疗双相I型的II期试验

2014.08.10 卡利拉嗪治疗双相I型的II期试验

卡利拉嗪为多巴胺D3/D2受体的部分激动剂,优先选择结合D3受体,被开发用来治疗精神分裂症和双相躁狂,近期Bipolar Disorders发表了该药的II期...,3-12mg/d可变剂量的研究,患者都存在双相I型相关的急性躁狂或混合发作。当患者进行了药物清洗期之后,患者接受为期3周的双盲治疗,主要疗效指标和次要疗效指标分别为YMRS
病例报告:口服维生素 A 治疗可变性红斑角皮病

2015.12.18 病例报告:口服维生素 A 治疗可变性红斑角皮病

,1d)。钻取活检的组织病理表现(1e)(HE 染色,原始放大 100 倍)治疗及预后最初外用维生素 D3 衍生物及皮质类固醇激素,症状无改善。13 岁时,经知情...。15 岁时,口服维生素 A 10000 U/d,每 2 周增加 10000 U/d。在 30000 U/d 时红斑及角化性斑块显著改善(图 1a~d),在剂量达
Effect of Lactobacillus rhamnosus GG on rBet v1 and rMal d1 specific IgA in the saliva of patients with birch pollen allergy

2018.01.09 Effect of Lactobacillus rhamnosus GG on rBet v1 and rMal d1 specific IgA in the saliva of patients with birch pollen allergy

关键词:桦树花粉过敏,IgA,唾液
耐受剂量 4mg/d:泊马度胺治疗轻链型淀粉样变性

2016.09.27 耐受剂量 4mg/d:泊马度胺治疗轻链型淀粉样变性

波士顿大学医学院 Sanchorawala 教授等研究了新一代免疫调节剂泊马度胺治疗 AL 的最大耐受剂量。
10mg/d 达格列净可降低合并高血压的糖尿病患者血压

2015.12.31 10mg/d 达格列净可降低合并高血压的糖尿病患者血压

达格列净具有显著的降压效应,可使糖尿病合并高血压的患者获益。
梯瓦偏头痛药物TEV-48125d 在2b期研究中疗效显著

2015.04.03 梯瓦偏头痛药物TEV-48125d 在2b期研究中疗效显著

梯瓦制药近日宣布,该公司试验药物TEV-48125一项2b研究达到了其主要终点和次要终点,该研究旨在测试这款抗-降钙素基因相关肽(抗-CGRP)单克隆抗体用于阵发性偏头痛预防。
娄昕:3D ASL脑灌注成像技术临床应用与研究进展

2014.11.05 娄昕:3D ASL脑灌注成像技术临床应用与研究进展

第九届国际脑血管病高峰论坛会议通知

2013.07.04 第九届国际脑血管病高峰论坛会议通知

会议第一轮通知pdf版下载:http://d.dxy.cn/detail/5083608
美国临床肿瘤学会第49届年会日程

2013.06.01 美国临床肿瘤学会第49届年会日程

大会日程pdf版下载:http://d.dxy.cn/detail/5058178

2017.10.20 中国(南京)国际智慧医疗博览会

-6日布展) 地点:南京国际展览中心(南京市玄武区龙蟠路88号)展示内容: (一)智慧医疗及人工智能展区包括医院信息化...、基因检测、个体化标靶检测、肿瘤筛查、产前筛查、医用3D 技术、生物医用材料等。(四)大健康与药物安全展区包括各类处方/非处方药、新特药、中成药
婴儿静脉输注头孢曲松钠相关结石2例

2014.06.27 婴儿静脉输注头孢曲松钠相关结石2例

例1男,5个月19d,因发热4d,咳嗽、流清涕ld,于2013年1月14日入院。入院4d前,患儿无明显诱因出现发热,最高达39.0℃,无咳嗽、流涕。先后2...%氯化钠注射液100ml静脉滴注,1次/d;羚羊角口服液5ml,1次/d口服;布洛芬混悬滴剂1ml,必要时服用。1月16至22日,加用空气压缩泵吸入0.9%氯化钠
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