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肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,一直占据癌症死亡病例的首位。非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有癌症肺癌的85%以上。表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂药物易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功。但其耐药问题也日益突出。耐药的主要原因是EGFR T790M突变,约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑制剂(Canertinib、Afatinib、Neratinib、Pelitinib等)进入临床研究,但这些分子缺乏对EGFRT790M突变体的选择性,造成药物临床耐受剂量较低。在其最大耐受剂量( MTD)下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。多数临床实验也已被迫终止。开发具有高特异性EGFR T790M突变体抑制剂已成为解决Gefitinib等药物临床耐药的一个重要策略,但进展缓慢。该文章中成功设计和合成了Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one类化合物作为全新的特异性EGFR T790M抑制剂。代表性化合物3g对EGFRT790M/L858R 的Kd为2.6 nM,其选择性高达120-240倍。进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其它456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFR T790M突变体抑制剂之一。同时3g也可有效地抑制携带EGFRL858R/T790M 突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖(IC50为86nM),而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显的抑制作用(IC50> 10M)。\r\n
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2012.10.15 激素:不良反应与用药对策
维生素D制剂的生理作用-28维生素D制剂应用可消除高钙所致的副作用-37维生素D制剂与继发性骨质疏松-39选用哪一种激素?-10应用最广泛的活性维生素...及细胞分化的调节-31儿童SLE:-45对内分泌腺的作用-29钙、维生素D制剂与骨质疏松-33儿童SLE:-46钙、维生素D制剂与骨质疏松-34钙、维生素
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2015.08.26 品牌
R&D Systems、Tocris和Novus Biologicals的母公司于2014年8月正式更名为Bio-Techne。R&D SystemsR&D Systems是细胞生物学试剂的领先供应商,为学术界服务已达40年。R&D Systems供应的产品中97%以上的
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2015.08.25 生物活性分析实验指南
BioassayChemotaxis BioassayIntroductionR&D Systems uses... line. TF-1 cells are employed in proliferation bioassays by R&D Systems
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2018.03.09 病例报道:表现为划痕性皮炎的植入综合征
每日最高体温分别为 37.9℃、39.5℃、39.1℃、39.5℃ 及 38℃。骨髓移植第 16、18 及 19 天的中性粒细胞计数分别为 400 /lL、1300 /lL 及 3500 /lL。骨髓移植第 18 天时天门冬氨酸转氨酶及丙氨酸转氨酶分别为 173 IU/ml 及 340 IU/ml。皮损组织病理示轻度
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2016.09.27 耐受剂量 4mg/d:泊马度胺治疗轻链型淀粉样变性
波士顿大学医学院 Sanchorawala 教授等研究了新一代免疫调节剂泊马度胺治疗 AL 的最大耐受剂量。
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2015.12.31 10mg/d 达格列净可降低合并高血压的糖尿病患者血压
达格列净具有显著的降压效应,可使糖尿病合并高血压的患者获益。
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2015.04.03 梯瓦偏头痛药物TEV-48125d 在2b期研究中疗效显著
梯瓦制药近日宣布,该公司试验药物TEV-48125一项2b研究达到了其主要终点和次要终点,该研究旨在测试这款抗-降钙素基因相关肽(抗-CGRP)单克隆抗体用于阵发性偏头痛预防。
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2014.11.05 娄昕:3D ASL脑灌注成像技术临床应用与研究进展
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2014.08.10 卡利拉嗪治疗双相I型的II期试验
卡利拉嗪为多巴胺D3/D2受体的部分激动剂,优先选择结合D3受体,被开发用来治疗精神分裂症和双相躁狂,近期Bipolar Disorders发表了该药的II期...,3-12mg/d可变剂量的研究,患者都存在双相I型相关的急性躁狂或混合发作。当患者进行了药物清洗期之后,患者接受为期3周的双盲治疗,主要疗效指标和次要疗效指标分别为YMRS
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2015.12.18 病例报告:口服维生素 A 治疗可变性红斑角皮病
,1d)。钻取活检的组织病理表现(1e)(HE 染色,原始放大 100 倍)治疗及预后最初外用维生素 D3 衍生物及皮质类固醇激素,症状无改善。13 岁时,经知情...。15 岁时,口服维生素 A 10000 U/d,每 2 周增加 10000 U/d。在 30000 U/d 时红斑及角化性斑块显著改善(图 1a~d),在剂量达
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2013.07.04 第九届国际脑血管病高峰论坛会议通知
会议第一轮通知pdf版下载:http://d.dxy.cn/detail/5083608
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2016.03.01 How To Treat:肿瘤溶解综合征
,心电正常。给予静脉补液 2500 mL/m2、拉布立酶 0.15 mg/kg,50~150 mg/kg/d 氢氧化铝口服。患者入住 ICU 并诊断急性 T... ULNN/A母细胞淋巴瘤(LL)I/II 期和 LDH<2 ULNLL III/IV 期或 LDH ≥ 2 ULNN/AN/A中危伴肾功损伤/肾脏受累或中危伴 UA