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2013.10.08 Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one Derivatives as Selective Inhibitors of EGFR Threonine790 to Methionine790 (T790M) Mutants

肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,一直占据癌症死亡病例的首位。非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有癌症肺癌的85%以上。表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂药物易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功。但其耐药问题也日益突出。耐药的主要原因是EGFR T790M突变,约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑制剂(Canertinib、Afatinib、Neratinib、Pelitinib等)进入临床研究,但这些分子缺乏对EGFRT790M突变体的选择性,造成药物临床耐受剂量较低。在其最大耐受剂量( MTD)下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。多数临床实验也已被迫终止。开发具有高特异性EGFR T790M突变体抑制剂已成为解决Gefitinib等药物临床耐药的一个重要策略,但进展缓慢。该文章中成功设计和合成了Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one类化合物作为全新的特异性EGFR T790M抑制剂。代表性化合物3g对EGFRT790M/L858R 的Kd为2.6 nM,其选择性高达120-240倍。进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其它456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFR T790M突变体抑制剂之一。同时3g也可有效地抑制携带EGFRL858R/T790M 突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖(IC50为86nM),而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显的抑制作用(IC50> 10M)。\r\n
卡利拉嗪治疗双相I型的II期试验

2014.08.10 卡利拉嗪治疗双相I型的II期试验

卡利拉嗪为多巴胺D3/D2受体的部分激动剂,优先选择结合D3受体,被开发用来治疗精神分裂症和双相躁狂,近期Bipolar Disorders发表了该药的II期...,3-12mg/d可变剂量的研究,患者都存在双相I型相关的急性躁狂或混合发作。当患者进行了药物清洗期之后,患者接受为期3周的双盲治疗,主要疗效指标和次要疗效指标分别为YMRS
河南省康复医学质量控制中心被评为 2020 年度优秀省级质控中心

2021.06.22 河南省康复医学质量控制中心被评为 2020 年度优秀省级质控中心

2021 年 6 月 15 日,河南省卫生健康委员会发布《河南省卫生健康委关于表扬 2020 年度优秀省级质控中心的通报》(豫卫医函【2021】78 号)。文件对全省 15 个 2020 年度省级优秀质控中心予以通报表扬,依托郑州大学五附院设立的河南省康复医学质量控制中心名列其中。此次荣获
罗氏2014年前三季度总销售额同比上涨5%至348亿瑞郎

2014.10.22 罗氏2014年前三季度总销售额同比上涨5%至348亿瑞郎

罗氏于周四公布公司2014年前三季度报告,集团在今年1-9月的总销售额达到348亿瑞士法郎,同比上涨5%,药品销售和诊断业务销售额同比上涨4%和6%至269亿瑞士法郎和78亿瑞士法郎。在药品销售方面,罗氏排名前三的药品为MabThera/Rituxan(利妥昔单抗)、Avastin(贝伐单抗
病例报告:口服维生素 A 治疗可变性红斑角皮病

2015.12.18 病例报告:口服维生素 A 治疗可变性红斑角皮病

,1d)。钻取活检的组织病理表现(1e)(HE 染色,原始放大 100 倍)治疗及预后最初外用维生素 D3 衍生物及皮质类固醇激素,症状无改善。13 岁时,经知情...。15 岁时,口服维生素 A 10000 U/d,每 2 周增加 10000 U/d。在 30000 U/d 时红斑及角化性斑块显著改善(图 1a~d),在剂量达
Effect of Lactobacillus rhamnosus GG on rBet v1 and rMal d1 specific IgA in the saliva of patients with birch pollen allergy

2018.01.09 Effect of Lactobacillus rhamnosus GG on rBet v1 and rMal d1 specific IgA in the saliva of patients with birch pollen allergy

关键词:桦树花粉过敏,IgA,唾液
耐受剂量 4mg/d:泊马度胺治疗轻链型淀粉样变性

2016.09.27 耐受剂量 4mg/d:泊马度胺治疗轻链型淀粉样变性

波士顿大学医学院 Sanchorawala 教授等研究了新一代免疫调节剂泊马度胺治疗 AL 的最大耐受剂量。
10mg/d 达格列净可降低合并高血压的糖尿病患者血压

2015.12.31 10mg/d 达格列净可降低合并高血压的糖尿病患者血压

达格列净具有显著的降压效应,可使糖尿病合并高血压的患者获益。
梯瓦偏头痛药物TEV-48125d 在2b期研究中疗效显著

2015.04.03 梯瓦偏头痛药物TEV-48125d 在2b期研究中疗效显著

梯瓦制药近日宣布,该公司试验药物TEV-48125一项2b研究达到了其主要终点和次要终点,该研究旨在测试这款抗-降钙素基因相关肽(抗-CGRP)单克隆抗体用于阵发性偏头痛预防。
娄昕:3D ASL脑灌注成像技术临床应用与研究进展

2014.11.05 娄昕:3D ASL脑灌注成像技术临床应用与研究进展

第九届国际脑血管病高峰论坛会议通知

2013.07.04 第九届国际脑血管病高峰论坛会议通知

会议第一轮通知pdf版下载:http://d.dxy.cn/detail/5083608
美国临床肿瘤学会第49届年会日程

2013.06.01 美国临床肿瘤学会第49届年会日程

大会日程pdf版下载:http://d.dxy.cn/detail/5058178
婴儿静脉输注头孢曲松钠相关结石2例

2014.06.27 婴儿静脉输注头孢曲松钠相关结石2例

例1男,5个月19d,因发热4d,咳嗽、流清涕ld,于2013年1月14日入院。入院4d前,患儿无明显诱因出现发热,最高达39.0℃,无咳嗽、流涕。先后2...%氯化钠注射液100ml静脉滴注,1次/d;羚羊角口服液5ml,1次/d口服;布洛芬混悬滴剂1ml,必要时服用。1月16至22日,加用空气压缩泵吸入0.9%氯化钠
血栓弹力图应用于创伤性凝血病的价值与挑战

2020.05.27 血栓弹力图应用于创伤性凝血病的价值与挑战

, identification and effect. Curr Opin Crit Care. , 2007. 13: p. 680-5.7. Hoyt DB, D...血液病,如血友病的实验室指标,后来也用于监测抗凝药物的疗效 [16]。纤维蛋白原和 D-二聚体也有一定价值,不过特异性不理想。因此临床上常常需要综合数个实验室指标
如何破?乳腺结节超声可疑恶性但穿刺结果良性

2017.02.06 如何破?乳腺结节超声可疑恶性但穿刺结果良性

不到以及钼靶检查阴性的 73 个病例共 78 个乳腺隐匿性结节。临床上触摸不到的结节定义为乳腺触诊在相应部位无明显的结节感或乳头无明显改变。钼靶检查阴性定义为从下诊断起 6 个月内钼靶检查未见异常。78 个结节中,69 个经穿刺病理证实为乳腺良性乳头状瘤(平均大小 9 mm), 9 个为不典型乳头状瘤(平均大小 10
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