第1~4代头孢类抗生素之间的区别

2020-01-09 09:54 来源:微信公众号 - gcplive 作者:药评中心公众号
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头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同,头孢菌素类抗生素可分为五代。国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。


一、第1~4代头孢常用品种

头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类;拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。


二、第1~4代头孢的抗菌谱

头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁,抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近,而且具有一定的抗厌氧菌活性,对β-内酰胺酶稳定。


三、第1~4代头孢的肾毒性

第1代头孢菌素:肾毒性较大,利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性,需注意监测肾功能。

第3代头孢菌素:头孢哌酮、头孢曲松,经肝肾双途径排泄,肾功能减退时可按原治疗剂量应用。

注意:头孢哌酮/舒巴坦,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。


四、第1~4代头孢的肝毒性

头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。

头孢唑林、头孢他啶主要由肾脏排泄,肝功能减退时的,可按原治疗量应用。


五、第1~4代头孢的过敏反应

所有头孢类抗生素,都可引起过敏性休克。

药品说明书明确要求皮试的品种头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。

使用阿莫西林过敏反应的患者:慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。


六、第1~4代头孢的双硫仑样反应

所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表(具体以厂家的说明书为准)。


七、第1~4代头孢的脑组织分布

脑膜有炎症时,可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素:头孢呋辛(第2代);头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶(第3代);头孢吡肟(第4代)

易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素:头孢曲松(第3代)。

细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素:头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。详见下表。


八、警惕头孢菌素脑病

头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合,可引起头孢菌素脑病,主要表现为:兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤,甚至诱导癫痫或精神病发作。

第4代头孢吡肟,可通过血脑屏障,而且几乎全部经过肾脏排泄,因此头孢吡肟导致脑病的案例最多。头孢噻肟和头孢他啶90%经肾脏排泄,慢性肾功能不全患者应避免使用。

第3代头孢曲松,虽经肝肾双通道排泄,但因组织渗透性好,易通过血脑屏障,也易引起头孢菌素脑病。


九、外科手术预防用头孢菌素

手术部位感染最常见的病原菌是葡萄球菌,其次是肠道杆菌(大肠埃希菌、肠杆菌、克雷伯菌等)。因此,外科手术预防感染时,一般选用能同时杀灭G+葡萄球菌和G-肠道杆菌的广谱头孢类抗生素:头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢曲松。

头孢唑林:第1代,但对G-菌作用较强;头孢呋辛:第2代,但对G+菌作用接近第1代。头孢噻肟:第3代,但对G+菌作用接近第1代;头孢曲松:第3代,但对G+菌作用接近第1代,对β-内酰胺酶稳定,易透过血脑屏障,半衰期6~8小时。

作者:Gcplive

来源:药评中心

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编辑: 黄建琴

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