常用的止痛药物可以分为非甾体抗炎药和麻醉性镇痛药两大类,后者目前在疼痛领域的应用主要是癌症疼痛的治疗,亦可用于术后的短期止痛。本文对常用的止痛药物进行了简单总结,希望能对读者有所帮助。
非甾体抗炎药
1. 对乙酰氨基酚
适应证:适用于头痛、关节痛及神经痛,癌性痛及手术后止痛。对阿司匹林过敏或不耐受的患者,本品尤为适用。
用法用量:口服一次 0.3~0.6 g,根据需要一日 3~4 次。每日剂量不宜超过 2 g,疗程不宜超过 10 日,不宜长期服用。服用过量时,可给予拮抗剂 N-乙酰半胱氨酸,12 h 内可达到满意疗效,同时可进行血液透析除去。
不良反应:主要是胃肠道反应,可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、面色苍白等。
注意事项:日剂量超过 4 g 可引起严重肝损伤和急性肾小管坏死。如有可能,可监测本品的血药浓度。
2. 布洛芬
适应证:用于缓解轻至中度的疼痛,如头痛、偏头痛、牙痛、痛经、关节痛、神经痛及肌肉痛。
用法用量:一次 0.2~0.4 g,每 4~6 h 一次;缓释制剂每次 0.3 g,早晚各一次。本品使用日剂量不得超过 2.4 g。
不良反应:偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高。
特点:对血象与肾功能无明显影响,胃肠道刺激性小,体内无药物蓄积的趋向;本品镇痛作用与阿司匹林相似,比对乙酰氨基酚强。
注意事项:布洛芬与其他同类药有交叉过敏性。有支气管哮喘病史的患者,可能会引起支气管痉挛。本品禁用于活动期消化性溃疡、胃及十二指肠溃疡者。
温馨提示:使用非甾体抗炎药,用药剂量达到一定水平以上时,增加用药剂量并不能增强其止痛效果,但药物的毒性反应将明显增加。因此,如果需要长期使用非甾体类止痛药,或日用剂量已经达到限制性用量时,应考虑更换为阿片类止痛药;如为联合用药,则只增加阿片类止痛药的用药剂量。
麻醉性镇痛药
3. 吗啡
适应证:吗啡为强效镇痛药,适用于其它镇痛药无效的急性剧痛,如严重创伤、烧伤、手术后及晚期癌痛等疼痛。其明显的镇静作用,能够消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,对疼痛的耐受力明显提高,更容易耐受疼痛。吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。
用法用量:口服一次 5~15 mg,一日 15~60 mg;皮下注射,一次 5~15 mg,一日 15~40 mg;静脉注射 5~10 mg。用于癌痛患者止痛治疗时,剂量无封顶效应。缓释制剂将每日总用量分为两次给药即可。
不良反应:便秘、呼吸抑制、排尿困难、嗜睡、头痛、恶心、呕吐等,均可进行对症治疗。
注意事项:吗啡不能单独用于内脏绞痛(如胆、肾绞痛等),而应与阿托品等有效的解痉药合用;过量时可致急性中毒,主要表现为昏迷、针尖样瞳孔、血压下降等,可用纳洛酮 0.4~0.8 mg 静脉注射或肌内注射进行解救,必要时 2~3 分钟可重复一次,或将纳洛酮 2 mg 溶于 NS 或 5%GS 溶液 500 ml 静脉滴注。
4. 羟考酮
羟考酮药理作用与吗啡相似,镇痛作用强度与吗啡相等或更高,镇痛作用无封顶效应,目前认为单独使用羟考酮是强阿片类药物的有效替代药。
适应证:用于缓解持续的中重度疼痛。
用法用量:缓释片每 12 h 服用一次,用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药的用药史。除难以控制的不良反应影响外,应滴定给药至患者疼痛缓解。首次服用阿片类药物或弱阿片类药物不能控制的中重度疼痛患者,初始用药剂量一般为 5~10 mg,每 12 h 服用一次。迄今,临床报道的个体用药的最高剂量为 520 mg/12 h。
不良反应:同吗啡。
注意事项:氨酚羟考酮为含有羟考酮的复方制剂,但未纳入麻精药品管理范畴,仍按照普通药品管理,使用时需注意其他成分的每日极量,如氨酚羟考酮(对乙酰氨基酚:羟考酮 = 325 mg:5 mg)中对乙酰氨基酚每日用量不应超过 2 g。
5. 哌替啶
即度冷丁,其镇痛作用是吗啡的 1/10,作用时间较吗啡短,口服给药的可靠性差,临床上仅用注射剂型。
适应证:只可用于短时的急性疼痛,禁用于需要长期连续使用的慢性疼痛或癌性疼痛。
用法用量:100~150 mg 肌内注射,或 50~100 mg 静脉注射,每 2~4 h 给药 1 次。
注意事项:哌替啶在体内代谢为去甲哌替啶,具有中枢神经毒性,半衰期约是哌替啶的 10 倍,大剂量重复使用或连续输注必然造成去甲哌替啶的积聚,出现震颤、抽搐、癫痫发作等中枢性毒性反应。
6. 布桂嗪
又名强痛定,镇痛作用为吗啡的 1/3,但强于非甾体抗炎药,对皮肤、粘膜及运动器官的疼痛有明显的抑制作用,而对内脏器官疼痛的镇痛效果较差。比吗啡成瘾性低但耐受性高,我国已将其纳入麻醉药品管理目录。
适应证:中等强度的镇痛,用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经、癌性疼痛等。
用法用量:口服,成人一次 30~60 mg,一日 90~180 mg;皮下或肌内注射,成人一次 50~100 mg,一日 1~2 次,对于慢性中重度癌痛的患者,首次及总量可不受常规剂量的限制。
不良反应:一般不严重,偶有恶心或头晕、困倦等,停药后即消失。
7. 曲马多
曲马多属于非阿片类中枢性镇痛药,作用强度为吗啡的 1/10~1/8,一般不引起药物的耐受性和依赖性。
适应证:用于中重度急慢性疼痛。
用法用量:一次 50~100 mg,一日不超过 400 mg,可口服、静脉、皮下或肌内注射给药。
特点:曲马多在临床治疗剂量无呼吸抑制,也无明显的心血管系统副作用,因此对老年人和患有呼吸道疾病的患者尤为适合。
参考资料
1. 新编药物学(第 17 版);
2.《癌症疼痛诊疗规范(2011 年版)》;
3. 中华医学会临床诊疗指南疼痛学分册。